ES apstiprinājums alirokumabam

Zāles jānosaka papildus diētas maiņai. Alirokumabs jālieto:

  • kombinācijā ar statīnu pacientiem, kuriem maksimālā panesamā statīna deva nepietiekami pazemina ZBL holesterīna līmeni
  • kombinācijā ar statīnu un citiem lipīdu līmeni pazeminošiem līdzekļiem pacientiem, kuriem maksimālā panesamā statīna deva nepietiekami pazemina ZBL holesterīna līmeni
  • atsevišķi vai kombinācijā ar citiem lipīdu līmeni pazeminošiem līdzekļiem pacientiem ar statīnu nepanesamību vai tiem, kuriem statīns ir kontrindicēts.

Pēc PCSK9 inhibitora Repatha (aktīvā sastāvdaļa evolokumabs), kas tika ieviests septembra vidū, Praluent ar alirokumabu tagad ir otrais medikaments šajā aktīvo sastāvdaļu klasē ar indikāciju hiperholesterinēmijas ārstēšanai.

Kā darbojas Alirocumabs

Alirokumabs ir monoklonāla antiviela, kas bloķē proproteīna konvertāzes subtilizīna / 9. tipa kexīna - īsu fermentu PCSK9. Ja šis ferments papildus ZBL holesterīnam saistās ar hepatocītu virsmas ZBL receptoriem, šis receptoru komplekss tiek sadalīts lizosomu formā.

Īsumā ilustrēts: ZBL receptori ir starpnieki intracelulārā ZBL holesterīna uzņemšanai no asinīm, un ZBL koncentrācija asinīs samazinās. Jo mazāk ir pieejami ZBL receptori, jo mazāk ZBL holesterīna var nokļūt šūnās un augstāka ZBL koncentrācija asinīs.

Tomēr, ja alirokumabs inhibē proproteīna konvertāzi PCSK9, tiek zaudēts mazāk ZBL receptoru. Drīzāk viņi atgriežas pārstrādāti uz šūnu virsmas un ir gatavi šūnām atkal absorbēt ZBL holesterīnu. Tā rezultātā ZBL holesterīna līmenis asinīs samazinās.

Alirokumabs - labi panesams un pārāks par placebo

Alirokumabs ir pilnībā cilvēka anti-PCSKA9 monoklonāla antiviela, un, kā apgalvo Vācijas farmaceitu centrālās laboratorijas vadītājs un bijušais Vācijas farmācijas biedrības prezidents Manfrēds Šūberts-Žilavecs, ļoti labi panes. Turklāt visos pētījumos ZBL holesterīna līmenis ievērojami samazinājās nekā ar placebo. Turklāt tiek teikts, ka alirokumabs pat var samazināt smagu sirds un asinsvadu slimību biežumu. Pagaidām nav skaidrs, vai aktīvā viela patiešām samazina kardiovaskulāro notikumu skaitu (saslimstība un mirstība). Pētījuma ODYSSEY OUTCOMES mērķis ir sniegt informāciju par to. Pēc ražotāja teiktā, rezultāti nav gaidāmi tikai 2017. gadā.

Devas forma un blakusparādības

Praluent ar aktīvo sastāvdaļu alirokumabu ir pieejams 75 un 150 mg / ml injekciju šķīduma veidā pilnšļircēs vai pildspalvveida pilnšļircē. Zāles injicē subkutāni vēderā, augšstilbā vai augšdelmā. Injekciju veic ik pēc 14 dienām.

Visizplatītākās Praluent blakusparādības ir sāpes un apsārtums injekcijas vietā, augšējo elpceļu infekcijas, nieze, cefalģija, artralģija, slikta dūša, sinusīts, ekstremitāšu sāpes un nogurums.