Fokusā atkal ir aknu toksiskais potenciāls

Federālais narkotiku un medicīnas ierīču institūts (BfArM) ir lūdzis Eiropas Zāļu aģentūru (EMA) ieviest jaunu flupirtīna riska novērtēšanas procedūru. Tās aknu toksiskās īpašības iepriekš bija apstiprinātāju iestāžu uzmanības centrā. Tā rezultātā Katadolon un vispārīgos medikamentus varēja parakstīt tikai ierobežoti. Neskatoties uz to, farmakovigilances centri atkārtoti reģistrē nopietnus hepatogēnus notikumus attiecībā uz flupirtīnu. Lai gan bezopioīdu sāpju mazināšanas lietošana tiek oficiāli uzraudzīta, šķiet, ka ir jāpārskata flupirtīna toksicitāte aknām.

Flupirtīna ierobežojošās norādes nav pietiekami ņemtas vērā

Saskaņā ar riska novērtēšanas procedūru no 2013. gada neopioīdu pretsāpju līdzekli flupirtīnu drīkst parakstīt tikai pieaugušiem pacientiem un tikai akūtu sāpju gadījumā. Un tikai tad, ja ārstēšana ar citiem pretsāpju līdzekļiem, piemēram, nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL) vai vāji opioīdu pretsāpju līdzekļiem, ir kontrindicēta. Terapijas ilgums bija ierobežots līdz maksimāli divām nedēļām. Turklāt zāļu parakstīšanas laikā jāievēro kontrindikācijas, brīdinājumi un piesardzības pasākumi, un uzmanība jāpievērš jebkādām hepatogēna bojājuma pazīmēm.

Šiem riska samazināšanas pasākumiem vajadzētu mazināt nopietnus hepatotoksiskus notikumus. Rezultātā mazāk pacientu tika ārstēti ar flupirtīnu. Tomēr ierobežojošās izmantošanas nosacījumi joprojām pārāk bieži tiek ignorēti. Neuzmanīgas receptes atkārtoti izraisīja smagus aknu bojājumus līdz aknu mazspējai un aknu komai.

Kā darbojas flupirtīns

Flupirtīns ir viens no centrālās darbības pretsāpju līdzekļiem, kas nav opioīdi. Tā sāpju mazinošā iedarbība atšķiras no lielākās daļas citu pretsāpju līdzekļu. Flupirtīns ir tā sauktais SNEPCO jeb selektīvais neironu kālija kanālu atvērējs. Aktīvā viela selektīvi atver neironu kālija kanālus. Tā rezultātā tiek stabilizēts atpūtas membrānas potenciāls un samazināta neironu uzbudināmība.

Netieši tiek kavēta arī NMDA receptoru aktivācija, kas vēl vairāk samazina neironu uzbudināmību un novērš augšupejošo nociceptīvo impulsu pārraidi. Flupirtīnam ir arī muskuļus relaksējoša iedarbība, un tiek teikts, ka tas pozitīvi ietekmē hroniskas sāpes (ieskaitot sāpju atmiņu). Tas, vai aktīvā viela patiešām var novērst hroniskas sāpes, un cik lielā mērā tā vēl nav pietiekami pierādīta.

Sargieties no flupirtīna receptes

Pirmkārt, ir svarīgi ievērot apstiprinātās flupirtīna indikācijas un tās nepaplašināt. Ilgstoši lietojot, aknu enzīmi jāpārbauda katru nedēļu, un pacienti jāsajutina par aknu bojājuma pazīmēm. Agrīna terapijas pārtraukšana var samazināt smagus hepatotoksiskus bojājumus.

Flupirtīnu nedrīkst parakstīt vispār, ja anamnēzē ir aknu slimība, citu aktīvo vielu lietošana ar klīniski nozīmīgu hepatotoksicitāti vai alkohola pārmērīga lietošana.

Ja tiek ievērota terapeitiskā mērķa grupa, ievērojami jāsamazina dzīvībai bīstamu aknu bojājumu gadījumi, tostarp transplantācija, aknu koma un letālas hepatotoksiskas reakcijas.