Xermelo (telotristatetila) izlaišana

Kas ir Xermelo?

Zāles Xermelo no Ipsen Pharma ir indicētas ar karcinoīdu sindromu saistītas caurejas ārstēšanai kombinācijā ar somatostatīna analoga (SSA) terapiju pieaugušajiem ar nepietiekamu kontroli SSA terapijas laikā. Eiropas Zāļu aģentūra (EMA) šīm zālēm piešķīra reti sastopamu slimību ārstēšanai statusu. Katra apvalkotā tablete satur 328 mg telotristāta etiprāta, kas atbilst 250 mg telotristāta etilāta.

Kā darbojas telotristāta etils?

Xermelo inhibē L-triptofāna hidrolāzes (TPH1 un TPH2). Gan priekšzāles (telotristāta etils), gan aktīvais metabolīts (telotristāts) kavē serotonīna biosintēzi. Serotonīns aizvien vairāk izdalās pacientiem ar karcinoīdu sindromu, un, pateicoties tā kustīgumu palielinošajai iedarbībai, tas cita starpā izraisa caureju. Telotristāts inhibē perifēro TPH1 un līdz ar to serotonīna ražošanu, tādējādi mazinot simptomus, kas saistīti ar karcinoīdu sindromu.

Devas un lietošana

Deva ir 250 mg trīs reizes dienā. Zāles lieto iekšķīgi ēdienreizes laikā. Pamatojoties uz pašreizējiem datiem, atbilde parasti parādās 3 mēnešu laikā. Ja iedarbība šajā periodā nenotiek, ieteicams atkārtoti novērtēt terapijas turpināšanas priekšrocības.

Lietojumprogrammas ierobežojumi:

  • Gados vecāki cilvēki: 65 gadus veciem un vecākiem pacientiem nav ieteicamas devas.
  • Nieru darbības traucējumi: nav veikti īpaši pētījumi. Pacienti ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem jāārstē piesardzīgi. Dozēšanas ieteikumi nav pieejami. Xermelo nedrīkst lietot pacienti ar smagiem vai beigu stadijas nieru darbības traucējumiem.
  • Aknu disfunkcija: vieglas aknu disfunkcijas (Child-Pugh rādītājs A) gadījumā uzņemšanas biežumu var samazināt no trīs reizes līdz 250 mg divas reizes dienā, ņemot vērā toleranci. Sākot ar Child-Pugh B punktu, devu var samazināt līdz 250 mg vienu reizi dienā atkarībā no panesamības. Nav pieejami dati par Xermelo lietošanu pacientiem ar Child-Pugh rādītāju C, tāpēc tā lietošana nav ieteicama.
  • Fertilitāte, grūtniecība, zīdīšanas periods: Nav pētījumu par telotristatetila iedarbību grūtniecības un zīdīšanas laikā, tāpēc zāles nevajadzētu lietot. Pacientiem reproduktīvā vecumā jālieto uzticama kontracepcija.

Pētījuma situācija

Efektivitāte un drošība tika pētīta divos 3. fāzes pētījumos - TELESTAR un TELECAST. Abos pētījumos urīnā salīdzinājumā ar placebo tika pierādīts statistiski nozīmīgs 5-hidroksiindoletiķskābes (HIES), serotonīna sadalīšanās produkta, samazinājums. Turklāt tika konstatēts zarnu kustību skaita samazinājums un uzlabota izkārnījumu konsistence.

Xermelo blakusparādības

Klīnisko pētījumu blakusparādības ir uzskaitītas zemāk pēc to biežuma:

  • Ļoti bieži (≥ 1/10): sāpes vēderā, paaugstināta gamma-glutamiltransferāzes aktivitāte, nogurums.
  • Bieži (≥ 1/100, <1/10): samazināta ēstgriba, galvassāpes, vēdera uzpūšanās, aizcietējums, meteorisms, alanīna aminotransferāzes, aspartāta aminotransferāzes un sārmainās fosfatāzes līmeņa paaugstināšanās, perifēra tūska, pireksija.

Papildu informāciju var atrast veselības aprūpes speciālistu informācijā.