Pretepilepsijas zāles

pieteikumu

Visas vielas kavē neironu uzbudināmību vai ierosmes vadīšanu centrālajā nervu sistēmā (CNS). Tie var saistīties ar jonu kanāliem vai ar tiem saistītajiem neirotransmitera receptoriem un tādējādi mainīt šūnu membrānas vadītspēju. Tomēr tie var arī samazināt neirotransmiteru koncentrāciju ārpusšūnu telpā, ietekmējot to uzņemšanu un metabolismu. Terapeitiski svarīga ir no sprieguma atkarīgo Na + kanālu, kā arī GABAergic sistēmas ietekme. Daži pretepilepsijas līdzekļi vienlaikus uzbrūk vairākām vietām.

Krampju veids nosaka, kādus pretepilepsijas līdzekļus lieto.

efekts

Vairāki pretepilepsijas līdzekļi, piemēram, karbamazepīns, okskarbazepīns, valproiskābe, fenitoīns un lamotrigīns, galvenokārt iedarbojas uz sprieguma atkarīgiem Na + kanāliem. Valproāts un topiramāts šādā veidā darbojas tikai daļēji. Veicinot Na + kanālu inaktivāciju, netiek ietekmēts individuālā darbības potenciāla ilgums un amplitūda. Neironu spēja piegādāt augstas frekvences darbības potenciālo zalves. Tādēļ šo pretkrampju iedarbība ir daudz izteiktāka augstā izlādes frekvencē nekā zemā izlādes frekvencē.

T-veida Ca2 + kanāliem ir būtiska loma prombūtnes attīstībā. Etosuksimīds un mezuksimīds samazina T tipa Ca2 + straumes talamokortikālajos neironos. Atkarībā no neirona membrānas potenciāla tie novērš zemu sliekšņu Ca2 + tapu veidošanos, kas neitralizē prombūtnes attīstību.

Benzodiazepīni (klobazāms, klonazepāms, diazepāms vai lorazepāms) un barbiturāti, piemēram, fenobarbitāls, ir alosteriskie agonisti uz GABAA receptoriem. Tie izraisa šūnu membrānas hiperpolarizāciju, kas samazina šūnu uzbudināmību

Felbamāts darbojas, bloķējot NMDA receptora saistīšanās vietu ar glicīnu. Tajā pašā laikā tam ir arī inhibējoša ietekme uz sprieguma atkarīgajiem Na + un Ca2 + kanāliem, un tas darbojas līdzīgi barbiturātiem uz GABAA receptoriem.

Turklāt ir arī citi pretkrampju līdzekļu darbības mehānismi. Daži ietekmē neirotransmiteru vai neiromodulatoru kinētiku, piemēram, vigabatrīnam ir inhibējoša iedarbība uz GABA transamināzi un tādējādi tiek aizkavēta GABA sadalīšanās neironos un glijas šūnās. Vigabatrīns arī palielina GABA koncentrāciju audos, kavējot vezikulārās GABA transportēšanu.

Tiagabīns bloķē neironu un glijas šūnu GABA uzņemšanu.

Blakus efekti

Raksturīgas blakusparādības ir reibonis, nogurums un ataksija; tās rodas, lietojot daudzus pretkrampju līdzekļus. Citas blakusparādības ir specifiskas vielai, un tās var atrast zem atsevišķām aktīvajām sastāvdaļām.

Mijiedarbība

Mijiedarbība ir specifiska vielai, un to var atrast atsevišķās aktīvajās sastāvdaļās.

Kontrindikācija

Arī pretepilepsijas līdzekļi nav kontrindicēti grūtniecības laikā. Epilepsijas līdzekļu lietošana grūtniecības laikā tomēr prasa rūpīgu atlasi, jo pretējā gadījumā bērnam var nodarīt kaitējumu. Plašāka informācija atrodama šeit.

Aktīvās sastāvdaļas

Pretepilepsijas zāles, kas bloķē galvenokārt no sprieguma atkarīgus nātrija kanālus

  • Karbamazepīns
  • Okskarbazepīns
  • Eslikarbazepīns
  • Rufinamīds
  • Valproīnskābe
  • Fenitoīns
  • Lamotrigīns
  • Lakozamīds
  • Zonisamīds

Galvenokārt pretepilepsijas zāles, kas pastiprina GABA iedarbību

  • fenobarbitāls
  • Primidons
  • Benzodiazepīni (klobazāms, klonazepma, diazepāms, lorazepāms)
  • Vigabatrīns
  • Tiagabine

Citas pretepilepsijas zāles ar citiem darbības mehānismiem

  • Gabapentīns
  • Pregabalīns
  • Topiramāts
  • Felbamate
  • Sukcinimīdi: etosuksimīds, mezuksimīds
  • Levetiracetāms
  • Retigabīns
  • Sultiam