Sulfonilurīnvielas atvasinājumi

pieteikumu

Sulfonilurīnvielas atvasinājumi atbrīvo insulīnu no B šūnām un tāpēc darbojas tikai tad, ja organisma paša insulīna ražošana vismaz daļēji ir funkcionāla. Tos lieto 2. tipa cukura diabēta gadījumā. Ja aizkuņģa dziedzerī uzglabātais insulīns ir atbrīvots, jauna insulīna sekrēcija var notikt tikai pēc noteikta latentuma. Tas ir arī iemesls, kāpēc sulfonilurīnvielas atvasinājumu eliminācijas pusperiods plazmā nav tik svarīgs kā citām zālēm. Strukturāli sulfonilurīnvielas atvasinājumi rodas no antibakteriāliem sulfonamīdiem. Pirmajam komerciāli pieejamam perorālajam sulfonilurīnvielas preparātam - karbutamīdam - joprojām bija daudzas klasiskā sulfonamīda īpašības. Šodien tas vairs netiek pārdots.

devas

Sulfonilurīnvielas atvasinājumus parasti lieto vienu reizi no rīta kopā ar brokastīm.

Aktīvā sastāvdaļaDienas devaKarbutamīds500-1500 mgTolbutamīds500-1500 mgGlibenklamīds3,5-10,5 mgGlimepirīds1-6 mgGlikidons15-120 mg

efekts

Sulfonilurīnvielas grupas bloķē B šūnu kālija kanālus (K + ATP - kanāli). Rezultātā samazinās B šūnu kālija caurlaidība un atpūtas membrānas potenciāls, atveras kalcija kanāli un palielinās kalcija jonu koncentrācija B šūnās. Tas noved pie pastiprinātas insulīna eksocitozes.

Pēc iekšķīgas lietošanas sulfonilurīnvielas atvasinājumi tiek absorbēti salīdzinoši ātri un labi. Glibenklamīds ir izņēmums, kura biopieejamība svārstās no 50 līdz 90% atkarībā no farmaceitiskā sastāva.

Sulfonilurīnvielas atvasinājumi lielā mērā saistās ar olbaltumvielām plazmā.

Blakus efekti

Kuņģa-zarnu trakta sūdzības un alerģiskas reakcijas ir nevēlamas sulfonilurīnvielas atvasinājumu sekas. Leikopēnija vai trombocitopēnija rodas reti.

Tāpat kā pēc insulīna injekcijām, lietojot sulfonilurīnvielas atvasinājumus, ir iespējami arī hipoglikēmiski apstākļi; risks ir īpaši liels, lietojot spēcīgus un ilgstošas ​​darbības preparātus, glibenklamīdu sākotnējā fāzē to raksturo salīdzinoši bieži. Izdalītais insulīns palielina apetīti.

Mijiedarbība

Cukura līmeni pazeminošo efektu pastiprina kumarīna atvasinājumi, beta-adrenoreceptoru blokatori, levomicetīns, ciklofosfamīda citostatiķi, fenilbutazons, salicilāti, sulfonamīdi un tetraciklīni.

Glikokortikoīdi, salurētiskie līdzekļi, vairogdziedzera hormoni un simpatomimētiskie līdzekļi samazina cukura līmeni asinīs pazeminošo efektu.

Kontrindikācija

  • 1. tipa cukura diabēts
  • smaga acetonūrija
  • diabētiskā precoma un koma
  • smagas nieru problēmas
  • Metabolisma nelīdzsvarotība infekciju, operāciju vai citu stresu laikā, kam nepieciešama laba diabēta kontrole
  • grūtniecība un zīdīšanas periods

Aktīvās sastāvdaļas

Aktīvās sastāvdaļas, kas joprojām atrodas Vācijas tirgū:

  • Glibenklamīds
  • Glimepirīds
  • Glikidons