Insulīna analogi

pieteikumu

Tāpat kā insulīnu, arī insulīna analogus lieto 1. un 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai. Lietojot ilgstošas ​​darbības insulīna analogus, bieži pietiek ar ikdienas injekciju. Tāpat kā cilvēka insulīnus, tos parasti ievada subkutāni.

efekts

Insulīna analogi tika izstrādāti, modificējot cilvēka insulīna aminoskābju secību, lai iegūtu preparātus ar modificētām farmakokinētiskām īpašībām (īpaši ātrs darbības sākums, īss vai ilgs darbības ilgums).

Modifikācijas laikā ir mainīta vai pievienota viena vai divas aminoskābes (parasti insulīna B ķēde). Insulīna analogi ir alternatīva cilvēka insulīnam, un tos parasti ir vieglāk lietot un vieglāk kontrolēt. Izmantojot ilgstošas ​​darbības insulīna analogus, z. B. Nakts hipoglikēmija rodas retāk nekā lietojot NPH insulīnu (ilgākas darbības cilvēka insulīnu).

Darbības mehānisms

Insulīna analogi darbojas ar tādu pašu mehānismu kā insulīns. Viņi saistās ar insulīna receptoru un aktivizē receptora tirozīna kināzes domēnu, kas atrodas šūnā. Tas nosaka dažādu signālu pārvades kaskāžu kustību.

Glikozes līmeni asinīs pazeminošais efekts šeit rodas arī jo īpaši stimulējot glikozes uzņemšanu, glikogēna sintēzi un glikolīzi, kā arī glikogenolīzes kavēšanu skeleta muskuļos un glikogēna sintēzes un glikolīzes stimulēšanu, kā arī glikogenolīzes un glikoneoģenēzes inhibīciju. aknas.

Ātras darbības insulīna analogi

Novēršot insulīna dimēru un heksameru veidošanos, tiek panākta ātra insulīna lispro, aspartāta insulīna un glulizīna insulīna absorbcija. Sakarā ar ātru iedarbības sākumu trīs minētos insulīnus var ievadīt tieši pirms ēšanas.

Ilgstošas ​​darbības insulīna analogi

Ilgstošas ​​darbības insulīna analogi ietver glargīna insulīnu, determinējošu insulīnu un degludeka insulīnu. Tiem ir ilgs darbības ilgums bez izteikta maksimāla efekta.

Glargīna insulīns

Ilgāks glargīna insulīna darbības ilgums ir saistīts ar sarežģītu insulīna daļiņu veidošanos. Šīs daļiņas nogulsnējas no skābā šķīduma zemādas audu neitrālā pH diapazonā.

Insulīna noteicējs

Acilētā insulīna saistīšanās ar albumīnu ir atbildīga par ilgāku insulīna darbības ilgumu.

Degludeka insulīns

Pēc subkutānas injekcijas izveidojušies šķīstošie un stabilie daudzheksameri zemādas audos veido insulīna depo. Lēna, pakāpeniska degludeka insulīna monomēru atdalīšanās no multiheksameriem izraisa lēnu un vienmērīgu aktīvās vielas izdalīšanos asinīs.

Blakus efekti

Lietojot insulīna analogus, var rasties šādas blakusparādības:

  • Hipoglikēmija
  • Svara pieaugums
  • Pagaidu refrakcijas anomālija (terapijas sākumā)
  • Zemādas taukaudu lipohipertrofija
  • Alerģiskas reakcijas (lokālas vai ļoti reti vispārinātas kā anafilaktiskais šoks)
  • Mitogēna efektivitāte.

Mijiedarbība

Hipoglikēmiskā efekta pastiprināšana

Insulīna analogu hipoglikēmisko efektu var palielināt, vienlaikus lietojot citas vielas, aktīvās vielas un aktīvo vielu grupas. Tie ietver B.:

  • alkohols
  • AKE inhibitori (neattiecas uz visiem pacientiem)
  • Acetilsalicilskābe (lielās devās)
  • Fibrē
  • Ciklofosfamīds
  • MAOI.

Propranolols var pasliktināt cukura līmeņa atjaunošanos asinīs pēc insulīna izraisītas hipoglikēmijas. Nekardioselektīvie beta blokatori un klonidīns var maskēt hipoglikēmijas simptomus.

Hipoglikemizējošā efekta pavājināšanās

Insulīna analogu hipoglikēmisko efektu var vājināt, vienlaikus lietojot citas vielas, aktīvās vielas un aktīvo vielu grupas. B.:

  • Danazols
  • Vairogdziedzera hormoni
  • Glikokortikosteroīdi
  • Izoniazīds
  • Hlorpromazīns (ja dienas deva> 100 mg)
  • Tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi
  • Netipiski antipsihotiskie līdzekļi
  • Proteāzes inhibitori
  • Beta-2 simpatomimētiskie līdzekļi (īpaši, ja tos ievada intravenozi).

Somatostatīna analogi var palielināt un samazināt nepieciešamību pēc insulīna.

Kontrindikācija

Kontrindikācijas insulīna analogu lietošanai ir:

  • Paaugstināta jutība
  • Hipoglikēmija
  • Insulinoma.

Aktīvās sastāvdaļas

Insulīna analogi ietver:

(A) Īsas darbības insulīna analogi

  • Lispro insulīns (Humalog®)
  • Asparta insulīns (NovoRapid®)
  • Glulizīna insulīns (Apidra®).

(B) Ilgstošas ​​darbības insulīna analogi

  • Detemira insulīns (Levemir®)
  • Glargīna insulīns (Lantus®)
  • Degludeka insulīns (Tresiba®).

Padomi

Glargīna insulīnu nedrīkst sajaukt vai atšķaidīt ar citiem insulīniem. IV nav atļauts lietot arī glargīna insulīnu.

!-- GDPR -->