Selektīvie progesterona receptoru modulatori (SPRM)

pieteikumu

SPRM izmantošana ilgstošai kontracepcijai joprojām tiek izstrādāta. Divas aktīvās sastāvdaļas - mifepristons un ulipristāls - pašlaik ir klīniski apstiprinātas.

Mifepristons ir progesterona receptoru antagonists, un to lieto kā abortu grūtniecības sākumā vai dzemdes izraisīšanai dzemdē, kad auglis mirst. Mifepristone ir vienīgais antiprogesterons, kas šobrīd ir pieejams tirgū.

Ulipristāla acetātu lieto kā ārkārtas kontracepcijas līdzekli, bet tas ir arī terapeitisks variants sievietēm pirms menopauzes ar simptomātiskām dzemdes fibroīdām.

efekts

Sakarā ar strukturālo līdzību ar progesteronu, SPRM var aizņemt tā receptoru. Atkarībā no receptora konformācijas izmaiņām līdzrepresori vai līdzaktivatori pievienojas attiecīgajiem saistošajiem domēniem. Citiem vārdiem sakot, no struktūras un konformācijas izmaiņām ir atkarīgs, vai SPRM ir agonistisks vai antagonistisks efekts. Turklāt SPRM aktivitāti ietekmē audu tips, šūnu tips un fizioloģiskais konteksts (piemēram, grūtniecība). SPRM tieši ietekmē hipofīzi, miomu un endometriju.

Amenoreju izraisa tieša ietekme uz hipofīzi, nomācot ovulāciju un vienlaikus saglabājot estradiola līmeni folikulāra vidusdaļā. Tiešā ietekme uz endometriju aptur dzemdes asiņošanu un atgriezeniskas endometrija izmaiņas. SPRM arī izraisa miomas samazināšanos, inhibējot šūnu proliferāciju un izraisot apoptozi.

Blakus efekti

Divu šīs aktīvo sastāvdaļu grupas pārstāvju blakusparādības ir atrodamas abu preparātu tehniskajā informācijā.

Mijiedarbība

Abus aktīvo sastāvdaļu grupas pārstāvjus metabolizē aknu CYP3A4 enzīmu sistēma. Tādēļ ir iespējams, ka ketokonazols, itrakonazols, eritromicīns un greipfrūtu sula kavē metabolismu. Turklāt rifampicīns, deksametazons, asinszāle un noteikti pretkrampju līdzekļi (fenitoīns, fenobarbitāls, karbamazepīns) var pazemināt seruma rādītājus.

Kontrindikācija

Divu šīs aktīvo sastāvdaļu grupas pārstāvju kontrindikācijas ir atrodamas abu preparātu tehniskajā informācijā.

Aktīvās sastāvdaļas

  • Mifepristone
  • Ulipristāls
!-- GDPR -->